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martes, 6 de octubre de 2020

Receptores de la bradicinina: agonistas, antagonistas, expresión, transmisión de señales, y adaptación a la estimulación sostenida

Introducción

La farmacología de los péptidos relacionados con la bradicinina (BC), las cininas, avanzó mucho en las últimas décadas, con la definición farmacológica y luego molecular de los dos receptores acoplados a la proteína G (RAPG) que median sus acciones celulares, los receptores B1 y B2 (RB1, RB2). Las herramientas modernas adicionales de investigación incluyen cepas de ratón en las que uno o ambos genes que codifican los receptores de cinina se eliminan (modelos de “eliminación genética”). La formación de cininas y su degradación por peptidasas, tales como la enzima convertidora de angiotensina, no se tratan en el presente texto. El esfuerzo arduo de la bioquímica analítica de péptidos relacionados con la BC se describe en otro lugar. Se propone más bien una excursión a la farmacología de las cininas, ya que el primer autor es un espectador y un actor en el campo durante los últimos 40 años. Hay cierto sesgo autobiográfico en la selección del material de ilustración, ya que este grupo es activo en la exploración y el diseño de ligandos novedosos y en el estudio del receptor de cinina adaptado por medio de imágenes celulares.